Latviski  English
Latvijas izgudrojumi
Latvijas izgudrotāji
Latvijas patenti
Citu valstu patenti
LR patentu likumdošana
LR patentu valde
Latvijas zinātne
Latvijas zinātnieki
Latvijas Zinātņu akadēmija
Norādes
Meklēt šajā serverī

Valerjans KAUSS


Valerjans KAUSS
Laboratorijas vadītājs
Latvijas Organiskās sintēzes institūts

Aizkraukles iela 21,
Rīga, LV-1006
Latvija
 
Tel.: +371 6754 3503
Fax: +371 6754 1408
 
E pasts: valerjan@osi.lv
 
Dzimis: 1954. gada 28. augustā, Alūksnes rajonā



Intereses izgudrošanas jomā:

  • jaunas CNS aktīvas vielas neirodeģeneratīvo slimību ārstēšanai
  • jauni savienojumi perifērās nervu sistēmas darbības regulācijai
  • efektīvākas organisko savienojumu sintēzes metodes

Galvenais izgudrojums:

Medicīnas ķīmijā:
  •  preparāts CNS slimību ārstēšanai nerameksāns

Izgudrojuma galvenā ideja:  
Izgudrojums attiecas uz smadzeņu pamatelementu – nervu šūnu darbības regulāciju pataloģiskos apstākļos, kontrolējot signālu pārnesi caur N-Metil-D-Aspartāta (NMDA) receptoru. NMDA receptors ir glutamāta receptors, kas organizēts kā jonu kanāls. Ņemot vērā to, ka augstākas afinitātes NMDA receptoru ligandi, piem. fenciklidīns (PCP) izraisa bīstamas psihotiskas reakcijas, koncepcija balstās uz mērenas vai pat salīdzinoši zemas afinitātes ligandu izmantošanu. Šāda savienojuma uzdevums ir selektīvi bloķēt NMDA receptora jonu kanālu pataloģiskā stāvoklī kad jonu kanāls ir atvērts un kalcija jonu brīva iekļūšana šūnā var izraisīt neirotoksiskus efektus un neirodeģenerāciju.

Realizācija: izstrādāta aktīvās substances ražošanas metode, kas ieviesta ražošanā tādā apjomā (vairāki simti kg), lai nodrošinātu visus klīniskos pētījumus un ar preparāta ieviešanu saistītos stabilitātes un citus pētījumus. Pašlaik preparāts atrodas klīnisko pētījumu 3. fāzē.
 
Preparāts izstrādāts sadarbībā ar Vācijas kompāniju Merz, kas finansēja visus pētījumus. Līdz ar to visas tiesības pieder kompānijai Merz, kas pārdeva licenci citai kompānijai nerameksāna attīstīšanai ASV. Latvijas Organiskās sintēzes institūta darbinieki, kas piedalījās projektā ir izgudrojumu patentu līdzautori.  

Patentdokumentu izlase:

Kopā (uz 2008.g. 1.aprīli):  5 PSRS autorapliecības (1978-1990) un 14 starptautiskie patenti PSRS laikos (1984-1989). Pēc Latvijas republikas atjaunošanas: 2 Latvijas patenti un ap 100 starptautisko patentu
Latvijas Republikas patenti:
  1. Trapencieris P., Kauss V., Kalviņš I., Priede H., Melbergs J.  Aziridīn-2-karbonskābes ēsteru iegūšanas paņēmiens  //  Pat.  LV 5617    
  2. Brēmanis G., Kalviņš I., Ancēna I., Lukevics E., Vēveris M., Erenšteine M., Mikažāns V., Kauss V., Liepiņš E., Trapencieris P.  3-(2,2,2-trīsaizvietoti hidrazīnij)-propionāti ar hipotenzīvo un antiaritmisko aktivitāti  //  Pat.  LV 5461 
 
 
Starptautiskie patenti un patentu pieteikumi (WIPO un ASV, 1999 - 2008):
  1. WO 9901416 A2, 14.01.1999. 1-Amino-alkylcyclohexane NMDA receptor antagonists / Gold M., Danysz W., Parsons Ch., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A.
  2. US 6034134,07.03.2000. 1-Amino-alkylcyclohexane NMDA receptor antagonists / Gold M., Danysz W., Parsons Ch.G., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A.
  3. US 6071966, 06.06.2000. 1-Amino-alkylcyclohexane NMDA receptor antagonists / Gold M., Danysz W., Parsons Ch.G., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A.
  4. WO 0132640  A1, 10.05.2001.1-Cyclic amino-alkyl-cyclohexane compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use as anticonvulsants / Gold M., Danysz W., Parsons Ch., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A.
  5. WO 0155106 A2, 02.08.2001. Novel melacortin receptor agonists and antagonists / Lundstedt T., Skottner A., Seifert E., Starchenkov I., Trapencieris P., Kauss V. Kalvins I., Boman A.
  6. WO 0198253 A2, 27.12.2001. 1-Amino-alkylcyclohexanes as 5-HT3 and neuronal nicotinicreceptor antagonists / Parsons Ch.G.R., Danysz W., Gold M., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A.
  7. WO 03040084 A1, 15.05.2003. Unsaturated 1-amino-alkylcyclohexane NMDA, 5HT3, and neuronal nicotinic receptor antagonists / Parsons Ch.G.R., Henrich M., Danysz W., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A.
  8. WO 0224186 A1, 28.03.2002. 1-Amino-alkylcyclohexanes as trypanocidal agents / Kelly J.M., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M.
  9. US 6602862 B1, 05.08.2003. 1-Amino-alkylcyclohexanes as trypanocidal agents / Kelly J.M., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M.
  10. 0. US 2003166634 A1, 04.09.2003. Unsaturated 1-amino-alkylcyclohexane NMDA, 5HT3, and neuronal nicotinic receptor antagonists / Henrich M., Danysz W., Ch.G.R. Parsons., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M.
  11. WO 03080046 A1, 02.10.2003. Azabicyclic, azatricyclic and azaspirocyclic derivatives of aminocyclohexane NMDA, 5HT3, and neuronal nicotinic receptor antagonists / Parsons Ch.G.R., Henrich M., Danysz W., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M., Vanejevs M.
  12. US 2003195212 A1, 16.10.2003. Novel melanocortin receptor agonists and antagonists / Lundstedt T., Skottner A., Seifert E., Starchenkov I., Trapencieris P., Kauss V., Kalvins I., Boman A.
  13. US 6828462 B2, 07.12.2004. Unsaturated 1-amino-alkylcyclohexane NMDA, 5HT3, and neuronal nicotinic receptor antagonists / Henrich M., Danysz W., Parsons Ch.G.R., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M.
  14. US 2005197361 A1, 08.09.2005. Tetrahydroquinolinones and their use as antagonists of metabotropic glutamate receptors / Jirgensons A., Parsons Ch.G.R., Jaunzeme I., Kalvinsh I., Henrich M., Vanejevs M., Weil T., Kauss V., Danysz W.
  15. WO 2005082856 A2, 09.09.2005. Tetrahydroquinolinones and their use as antagonists of metabotropic glutamate receptors / Parsons Ch.G.R., Jirgensons A., Jaunzeme I., Kalvinsh I., Henrich M., Vanejevs M., Weil T., Kauss V., Danysz W.
  16. US 2005288284 A1, 29.12.2005. Tetrahydroquinolinones and their use as modulators of metabotropic glutamate receptors / Jirgensons A., Parsons Ch.G.R., Jaunzeme I., Kalvinsh I., Henrich M., Vanejevs M., Weil T., Kauss V., Danysz W.
  17. US 2006004001 A1, 05.01.2006. Tetrahydroquinolinones and their use as modulators of metabotropic glutamate receptors / Jirgensons A., Parsons Ch.G.R., Jaunzeme I., Kalvinsh I., Henrich M., Vanejevs M., Weil T., Kauss V., Danysz W.
  18. US 2006019982 A1, 26.01.2006. Azabicyclic, azatricyclic and azaspirocyclic derivatives of aminocyclohexane NMDA, 5HT3, and neuronal nicotinic receptor antagonists / Parsons Ch.G.R., Henrich M., Danysz W., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M., Vanejevs M.
  19. US 2006019983 A1, 26.01.2006. Azabicyclic, azatricyclic and azaspirocyclic derivatives of aminocyclohexane NMDA, 5HT3, and neuronal nicotinic receptor antagonists / Parsons Ch.G.R., Henrich M., Danysz W., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M., Vanejevs M.
  20. US 7022729 B2, 04.04.2006. Azabicyclic, azatricyclic and azaspirocyclic derivatives of aminocyclohexane NMDA, 5HT3, and neuronal nicotinic receptor antagonists / Parsons Ch.G.R., Henrich M., Danysz W., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M., Vanejevs M.
  21. US 2006074083 A1, 06.04.2006. Cyclic and acyclic propenones for treating CNS disorders / Kalvinsh I., Kauss V., Trifanova D., Zemribo R., Danysz W., Henrich M., Parsons Ch.G.R., Weil T.
  22. WO 2006037996 A1, 13.04.2006. Novel cyclic and acyclic propenones for treating CNS disorders / Parsons Ch.G.R., Kalvinsh I., Kauss V., Trifanova D., Zemribo R., Danysz W., Henrich M., Weil T.
  23. WO 2007023242 A1, 01.03.2007. Tetrahydroquinolinones and their use as modulators of metabotropic glutamate receptors / Parsons Ch.G.R., Jirgensons A., Jaunzeme I., Kalvinsh I., Henrich M., Vanejevs M., Weil T., Kauss V., Danysz W., Jatzke C.
  24. WO 2007023245 A1, 01.03.2007. Tetrahydroquinolinones and their use as modulators of metabotropic glutamate receptors / Parsons Ch.G.R., Jirgensons A., Jaunzeme I., Kalvinsh I., Henrich M., Vanejevs M., Weil T., Kauss V., Danysz W., Jatzke C.
  25. WO 2007023290 A1, 01.03.2007. Tetrahydroquinolinones and their use as modulators of metabotropic glutamate receptors / Parsons Ch.G.R., Jirgensons A., Jaunzeme I., Kalvinsh I., Henrich M., Vanejevs M., Weil T., Kauss V., Danysz W., Jatzke C.
  26. WO 2007045876 A1, 26.04.2007. Chromenones and their use as modulators of metabotropic glutamate receptors / Parsons Ch.G.R., Jirgensons A., Jaunzeme I., Kalvinsh I., Henrich M., Vanejevs M., Weil T., Kauss V., Danysz W., Jatzke C.
  27. US 2007105961, 10.05.2007. 1-Amino-alkylcyclohexane as 5-HT3 and neuronal nicotinic receptor antagonists / Parsons C.G.R., Danysz W., Gold M., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A.
  28. US 7238703 B2, 03.07.2007. Azabicyclic, azatricyclic and azaspirocyclic derivatives of aminocyclohexane NMDA, 5HT3, and neuronal nicotinic receptor antagonists / Parsons Ch.G.R., Henrich M., Danysz W., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M., Vanejevs M.
  29. US 2007185151 A1, 09.08.2007. Azabicyclic, azatricyclic and azaspirocyclic derivatives of aminocyclohexane NMDA, 5HT3, and neuronal nicotinic receptor antagonists / Parsons Ch.G.R., Henrich M., Danysz W., Kalvinsh I., Kauss V., Jirgensons A., Gold M., Vanejevs M.
  30. WO 2007148113 A1, 27.12.2007. Metabotropic glutamate receptor modulators / Parsons Ch.G.R., Kalvinsh I., A., Kauss V., Zemribo R., Danysz W., Henrich M., Weil T.,  Erdmane E.
  31. US 20070299113 A1, 27.12.2008. Metabotropic glutamate receptor modulators / Kalvinsh I., Kaulina L., Kauss V., Zemribo R., Danysz W., Henrich M., Parsons Ch.G.R., Weil T., Erdmane E.
  32. US 2008002998 A1, 07.02.2008. Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine / Danysz W., Dekundy A., Hechenberger M., Henrich M., Jatzke C., Nagel J., Parsons Ch.G.R., Weil T., Fotins J., Gutcaits A., Kalvinsh I., Zemribo R., Kauss V.
  33. WO 2008015269 A1, 07.02.2008. Substituted pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and the use as medicine / Danysz W., Dekundy A., Hechenberger M., Henrich M., Jatzke C., Nagel J., Parsons Ch.G.R., Weil T., Fotins J., Gutcaits A., Kalvinsh I., Zemribo R., Kauss V.
  34. WO 2008015270 A1, 07.02.2008. Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine / Danysz W., Dekundy A., Hechenberger M., Henrich M., Jatzke C., Nagel J., Parsons Ch.G.R., Weil T., Fotins J., Gutcaits A., Kalvinsh I., Zemribo R., Kauss V.
  35. WO 2008015271 A1, 07.02.2008. Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and the use as medicine / Danysz W., Dekundy A., Hechenberger M., Henrich M., Jatzke C., Nagel J., Parsons Ch.G.R., Weil T., Fotins J., Gutcaits A., Kalvinsh I., Zemribo R., Kauss V.
  36. US 20080039458 A1, 14.02.2008. Substituted pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and the use as medicine / Danysz W., Dekundy A., Hechenberger M., Henrich M., Jatzke C., Nagel J., Parsons Ch.G.R., Weil T., Fotins J., Gutcaits A., Kalvinsh I., Zemribo R., Kauss V.
  37. US 20080039476 A1, 14.02.2008. Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine / Danysz W., Dekundy A., Hechenberger M., Henrich M., Jatzke C., Nagel J., Parsons Ch.G.R., Weil T., Fotins J., Gutcaits A., Kalvinsh I., Zemribo R., Kauss V.
  38. WO 2008035049 A1, 27.03.2008. Adamantanyl-(cyclopropyl)-ketones as metabotropic glutamate receptor modulators / Parsons Ch.G.R., Kalvinsh I., Trifanova D., Jirgensons A., Kauss V., Weil T., Danysz W., Henrich M.   

Valerjans KAUSS par izgudrošanu un tās nozīmi:

  • Visu izgudrojumu pamatā ir cilvēka tieksme nesamierināties ar esošo. Vienmēr atradīsies kaut viens cilvēks, kurš pratīs pamatot, ka patreizējais sasniegumu līmenis nav ideāls. Tas attiecas uz visām mūsu dzīves jomām – dzīves komfortu, pieejamo pakalpojumu līmeni, informācijas iegūšanu un tās apstrādi, medicīnas līmeni u.c. Jo plašāka kļūst cilvēku interešu un darbības sfēra, jo tālāk no ideāla mūsu izpratnē mēs esam. Tas nodrošina „mūžīgu” nepieciešamību pēc uzlabošanas, kas nav iespējama bez izgudrojumiem.
  • Medicīnas ķīmijas sasniegumi vēl nenodrošina labu veselību visiem jebkuros apstākļos. Tāpēc šajā nozarē, lai uzlabotu medikamentu un medicīniskās aparatūras efektivitāti, milzīgi līdzekļi tiek ieguldīti jaunu produktu izgudrošanai. Mūsdienās izgudrojumu medicīniskiem mērķiem rada liels autoru kolektīvs, jo lai pierādītu izgudrojuma reālo funkcionālo novitāti t. i. augstāku efektu salīdzinājumā ar iepriekšējiem, jāsadarbojas vairāku nozaru speciālistiem un visbiežāk tas ir starptautiskas sadarbības rezultāts.
  • Latvijas izgudrotāji patreiz ir spiesti meklēt sadarbības partnerus un finansējumu ārzemēs. Tas ir neizbēgami, ja darbojas smalko tehnoloģiju un medicīnas preparātu izstrādes jomā. Lai gan šādas sadarbības augļus, galvenokārt, gūst finansētājs, nenoliedzama vērtība ir iegūtajām zināšanām un moderno tehnoloģiju pārnešanai, kas tuvākajā nākotnē dos ieguldījumu Latvijas ekonomiskajai attīstībai.

Vispārzinātniskās intereses:

  • organiskā ķīmija
  • medicīnas ķīmija
  • bioloģiski aktīvu vielu ķīmija

Valodas

latviešu, krievu, angļu

Izglītība:

  • M.Sc.ķīmijā, Latvijas Universitātes Ķīmijas fakultāte, 1977
  • Dr.chem., LZA Organiskās sintēzes institūts, 1990

Darba gaitas:

Latvijas Organiskās sintēzes institūts (LZA Organiskās sintēzes institūts):
  • Stažieris-pētnieks (1977-1979), jaunākais zinātniskais līdzstrādnieks (1979-1988); aspirants (1985-1988), zinātniskais līdzstrādnieks (1989-1993), Karbofunkcionālo savienojumu laboratorijas vadošais pētnieks (1994-2001), CNS aktīvo savienojumu laboratorijas vadītājs (kopš 2001. gada) 

Apbalvojumi:

  • LR Ministru prezidenta Pateicības raksts „Par ieguldījumu medicīnas ķīmijas attīstībā un jauno speciālistu sagatavošanā",  2007
  • LZA un AS Grindeks goda zīme Zelta pūce „Par būtisku ieguldījumu medicīnas ķīmijas metodoloģijas attīstībā Latvijā un jaunu zāļu vielu izstrādē”, 2007
  • Solomona Hillera medaļa „par ieguldījumu institūta attīstībā” (Latvijas Organiskās sintēzes institūts), 2007
  • Latvijas Zinātņu akadēmijas korespondētājloceklis, 2007

Darbība profesionālās biedrībās:

  • Latvijas Organiskās Sintēzes institūta zinātniskās padomes loceklis (no 2001) un tās priekšsēdētāja vietnieks (no 2005)  
  • Latvijas ķīmijas biedrības biedrs

Kursi:
CNS preparātu izstrādāšanas tehnoloģija, Rīgas Tehniskā universitāte, Ķīmijas fakultāte, no 2004.

Publikācijas:

Kopā vairāk nekā 40 zinātniskās publikācijas

  • M. Vanejevs, C. Jatzke, S. Renner, S. Müller, M. Hechenberger, T. Bauer, A. Klochkova, I. Pyatkin , D. Kazyulkin , E. Aksenova , S. Shulepin, O. Timonina, A. Haasis, A. Gutcaits, C. G. Parsons, M. Henrich, V. Kauss, T. Weil. Positive and Negative Modulation of Group I Metabotropic Glutamate Receptors. J. Med. Chem. 2008, 51 (3), 634–647.
  • T. Noeske, A. Jirgensons, I. Stachenkovs, S. Renner, I. Jaunzeme, D. Trifanova, M. Hechenberger, T. Bauer, V. Kauss, C. G. Parsons, G. Schneider, T. Weil. Virtual Screening for Selective Allosteric mGluR1 Antagonists and Structure-Activity Relationship Investigations for Coumarine Derivatives. ChemMedChem. 2007, 2 (12), 1763-1773.
  • K. Gilling, C. Jatzke, C. Wollenburg, M. Vanejevs, V. Kauss, A. Jirgensons, C. G. Parsons. A novel class of amino-alkylcyclohexanes as uncompetitive, fast, voltage-dependent, N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists – in vitro characterization. J. Neural Transm. 2007, 114 (12), 1529-1537.
  • D. Trifanova, M. Trifonova, A. Jirgensons, V. Kauss, O. Pugovich, I. Kalvinsh and G. Quack. The synthesis of potential Neramexane metabolites: cis- and trans-3-amino-1,3,5,5-tetramethylcyclohexanecarboxylic acids. Tetrahedron Lett. 2004, 8145-8147.
  • W. Danysz, C.G. Parsons, A. Jirgensons, V. Kauss, J. Tillner. Amino-Alkyl-Cyclohexanes as a Novel Class of Uncompetitive NMDA Receptor Antagonists. Curr. Pharm. Design, 2002, 8, 835-843.
  •  A. Jirgensons, V. Kauss, I. Kalvinsh, M. R. Gold, W. Danysz, C. G. Parsons, G. Quack. Synthesis and structure - affinity relationships of 1,3,5-alkylsubstituted cyclohexylamines binding at NMDA receptor PCP site.Eur. J. Med. Chem., 2000, 35, 555-565.
 
Pētnieciskie projekti:
  • Metabotropo glutamāta receptoru modulatoru sintēze
  • Jaunu NMDA receptora nekonkurējošo antagonistu sintēze
(Sadarbība ar kompāniju Merz Pharmaceuticals, Vācija.)

Vaļasprieks:

  • Aktīva atpūta – orientēšanās sports, skriešana, dažreiz dalība piedzīvojumu sacīkstēs
  • Ceļošana ar ģimeni, ar draugiem

Fotoalbums